2.2. Спектр биологической активности эплира

Подробные экспериментальные доклинические (фармакологические и токсикологические) исследования на лабораторных животных проведены на кафедрах фармакологии и фармацевтической технологии Сибирского государственного медицинского университета (г. Томск) под руководством д. м. н., профессора А.С. Саратикова и д. м. н., профессора А.И. Венгеровского [2, 9].

В результате многочисленных детальных экспериментов в спектре терапевтических эффектов эплира выявлены следующие.

Основные:

• гепатопротективный.
• противовоспалительный.
• репарационный (ранозаживляюший).

Дополнительные:

• антиоксидантный и мембраностабилизирующий,
• антимикробный,
• противогрибковый,
• противоаллергический.

Эплир относится к малотоксичным средствам, он практически не токсичен как при однократном введении лабораторным животным разных видов, так и при длительном, в течение 6 месяцев, введении в желудок крысам и собакам. Он обладает низкой острой токсичностью - LD₅₀ (доза, вызывающая гибель половины животных в эксперименте) превышает 7000 мг/кг. Масляный препарат из лечебной грязи абсолютно безопасен для здоровья человека: эплир не обладает мутагенными, канцерогенными, иммунотоксическими и аллергизирующими свойствами (проведены соответствующие исследования). Эплир не вызывает отдаленных отрицательных эффектов.

В процессе изучения механизма гепатопротективного действия эплира установлено:

1. Эплир, подобно эссенциале оказывает положительное влияние при структурно-метаболических нарушениях, улучшает антитоксическую и экскреторную функции печени при экспериментальном остром гепатите. Однако выраженность их действия различна. При остром гепатите, когда в контроле количество поврежденных клеток печени достигало 5,9%, эплир снижал их число до 1,6% и превосходил по гепатопротективной активности эссенциале (2,1%).

2. При токсическом гепатите активность ферментов - маркеров повреждения гепатоцитов повышалась в 5-26 раз. Эплир на этом фоне снижал активность ферментов в 3-19 раз, эссенциале - только в 1,7-8 раз.

3. На антитоксическую функцию печени эплир и эссенциале действуют примерно одинаково.

4. В механизме действия эплира большое значение имеет улучшение барьерной функции мембран гепатоцитов. Это препятствует поступлению потенциальных ядов в кровеносную систему.

5. Ксантофиллы и каротины эплира обладают антиоксидантной активностью и стимулируют функцию эндогенных антиоксидантов. Фосфолипиды эплира встраиваются в мембраны клеток печени, восстанавливая их целостность.

Противовоспалительный эффект эплира отличается от такового стандартных противовоспалительных средств. Противовоспалительный эффект эплира изучали на модели острого бактериального воспаления. Установлено, что эплир воздействует на все фазы воспаления. Его действие обусловлено снижением продукции «молекул воспаления»- гистамина, серотонина, лизосомальных ферментов, что ведет к снижению проницаемости сосудов и уменьшению экссудации (отека). Эплир активирует фагоциты и макрофаги, усиливает регенерацию тканей. Оказывая разностороннее влияние на воспалительные реакции, уменьшает болевой синдром. И при этом отсутствуют побочные эффекты, прежде всего в отношении желудочно-кишечного тракта и системы крови.

Репарационные свойства эплира изучены в нескольких аспектах:

1. Ранозаживляющее действие. 1%-ный раствор эплира по сравнению с препаратом сравнения - мазью Лифузоль - существенно ускорял заживление кожных дефектов (12 дней) и достоверно превосходил эффект лифузоля. У животных контрольной группы заживление ран происходило в течение 21 дня.

2. Противоожоговое действие. Эплир облегчает состояние после ожога, причем даже очень сильного, хорошо заживляет вскрытые пузыри. При комплексной терапии неинфицированных ожогов второй степени заживление наступает на несколько дней раньше обычного, с менее заметными Рубцовыми изменениями. Применение раствора эплира при ожогах 2-й степени способствовало более раннему заживлению ожогов по сравнению с контрольными группами, не получавшими эплир или получавшими растворитель (масло). Сроки заживления составили соответственно 10 и 18 дней. Таким образом, эплир способствует интенсивному заживлению раневого ожогового дефекта.

3. Заживление лучевых поражений кожи. Кожу животных локально облучали быстрыми нейтронами. Эплир в форме масляного раствора ежедневно наносили на область поражения в течение 20 дней. Заживление лучевого поражения кожи ускорялось в 1,4 раза, без образования грубых рубцов [1].