2. Экспериментальные исследования биологической активности эплира

Подробные экспериментальные доклинические (фармакологические и токсикологические) исследования на лабораторных животных проведены на кафедрах фармакологии и фармацевтической технологии Сибирского государственного медицинского университета (г. Томск) под руководством д-ра мед. наук, профессора А.С. Саратикова и д-ра мед. наук профессора А.И. Венгеровского. [10]

2.1. Исследование безопасности эплира

Эплир относится к малотоксичным средствам. При еже дневном, в течение 3 месяцев, нанесении 1%-го масляного раствора на кожу животных не выявлено морфологического изменения кожных покровов. Были умеренно выражены признаки усиления функциональной активности эпителия. Эплир не обладает мутагенными, канцерогенными, иммунотоксическими и аллергизирующими свойствами.

2.2. Репарационные свойства

Ранозаживляющее действие.Влияние эплира на заживление асептических ран оценивали по скорости заживления кожного дефекта, полученного иссечением кожи. Использовали масляный раствор. Препарат сравнения - мазь «Лифузоль». 1%-ный раствор эплира существенно ускорял заживление кожных дефектов (12 дней) и достоверно превосходил эффект лифузоля. У нелеченных животных (контрольная группа) заживление ран происходило в течение 21 дня.

Противоожоговое действие.Применение раствора эплира при ожогах 2-й степени способствовало более раннему заживлению ожогов по сравнению с контрольными группами, не получавшими эплир или получавшими растворитель (масло). Сроки заживления составили соответственно 10 и 18 дней. Таким образом, эплир способствует интенсивному заживлению раневого дефекта за счет сокращения стадии воспаления, ускорения эпителизации, роста грануляционной ткани.

Заживление нейтронных лучевых поражений кожи.Кожу локально облучали быстрыми нейтронами со средней энергией 6,0 МэВ. Эплир в форме масляного раствора ежедневно наносили на область поражения в течение 20 дней. Заживление лучевого поражения кожи ускорялось в 1,4 раза, без образования грубых рубцов дермы.

Помощь при патологических рубцах кожи.Экспериментально обосновано применение в комплексной терапии гипертрофических и келоидных послеоперационных рубцов ультрафонофореза с 1%-ным раствором эплира. [1,7] На 55-65-е сутки после моделирования кожных рубцов начинали ультрафонофорез эплира (продолжительность процедур 5-7 мин, курс из 10 процедур). На 95-е сутки исследования рубцы имели бледно-розовый цвет, хорошую подвижность, по степени оволосения не отличались от окружающей кожи. Их размеры были достоверно меньше, чем рубцы у животных контрольных групп. Микроскопические и гистологические исследования выявили усиление в рубце ангиогенеза, отсутствие признаков воспалительной инфильтрации, трансформацию рубца в регенерат кожного типа.

2.3. Противовоспалительное действие

Основной терапевтический эффект эплира - противовоспалительный - изучали на модели острого бактериального воспаления придатков матки. [9] Ультрафонофорез 1%-го масляного раствора проводили ежедневно в течение 10 дней на фоне предварительной антибиотикотерапии. Установлено, что эплир воздействует на все фазы воспаления. Его противовоспалительный эффект обусловлен снижением продукции гистамина, серотонина, лизосомальных ферментов, что ведет к снижению проницаемости сосудов и уменьшению экссудации. Эплир активирует фагоциты и макрофаги, усиливает регенерацию тканей. Оказывая разностороннее влияние на воспалительные реакции, уменьшает болевой синдром. Кроме того, установлено, что под влиянием эплира уменьшаются послеоперационные фиброзно-склеротические изменения в придатках матки и ускоряется рассасывание шовного материала.

2.4. Гепатопротекторные свойства эплира

Действие эплира изучали на моделях острого и хронического токсического гепатита, экспериментального синдрома Рейе. [10] Терапевтический эффект эплира сравнивали со стандартным гепатопротектором - эссенциале. Оба средства назначали внутрь. Исследовали влияние обоих препаратов на гистохимическое строение, ультраструктуру печени и гиперферментемию. У животных, защищенных с помощью эплира и эссенциале от повреждающего действия гепатотоксинов (парацетамол, четыреххлористый углерод, аллиловый спирт, D-галактозамин), не возникало типичных для острого гепатита патологических изменений: не было повреждения печеночных пластинок, полнокровия, воспалительной инфильтрации; значительно слабее была выражена белковая и жировая дистрофия паренхимы печени. Эплир снижал количество погибших гепатоцитов до 1,7-2,3%, эссенциале - до 4-5%, в контрольной группе этот показатель составлял 12-18%. Активность печеночных ферментов, в частности уроканиназы (маркер поражения гепатоцитов) при применении эплира снижал act в 17.5 раза, остальных ферментов АЛТ (аланинаминотрансферазэ К ACT (аспартатаминотрансфераза) в 1,6-4,7 раза. Эссенциале уменьшал активность уроканиназы в 9,6 раза, других ферментов - в 1,7-4,1 раза. Таким образом, эплир эффективнее эссенциале препятствовал выходу в кровь печеночно-спецкфичного фермента - уроканиназы.

При остром токсическом гепатите возникало глубокое истощение антиоксидантной системы печени. В наших экспериментах эплир и эссенциале оказывали антирадикальное действие и примерно в одинаковой степени предохраняли от истощения эндогенные антиоксидантные системы гепатоцитових активность составляла 75-95% от нормального уровня. Эплир при интоксикации гепатотропными ядами замедлял развитие жировой дистрофии печени и повышение уровня холестерина, восстанавливал антитоксическую и экскреторную функции печени, нормализовал угнетенный при токсической патологии синтез белка в паренхиме печени, улучшал обезвреживание продуктов распада белка. Кроме того, на модели поражения печени циклофосфаном (противоопухолевый препарат) показана целесообразность включения эплира в комплексную терапию онкологических заболеваний с целью коррекции потенциальной гепатотоксичности цитостатиков.

Написать комментарий [отменить ответ]

Внимание: HTML разметка не поддерживается!!